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CCT 137690

CAS No. 1095382-05-0

CCT 137690 ( CCT-137690 | CCT137690 )

产品货号. M10372 CAS No. 1095382-05-0

一种有效的、口服生物可利用的 Aurora 激酶抑制剂,对于 Aurora A/B/C 的 IC50 为 15/25/19 nM;在一系列人类肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性,包括 SW620 结肠癌 (GI50=0.30 uM) 和 A2780 卵巢癌细胞系 (GI50=0.14 uM);在 SW620 结肠癌异种移植物中表现出体内功效,未观察到毒性。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
2MG ¥413 有现货
5MG ¥583 有现货
10MG ¥753 有现货
25MG ¥1466 有现货
50MG ¥2657 有现货
100MG ¥4131 有现货
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生物学信息

  • 产品名称
    CCT 137690
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    一种有效的、口服生物可利用的 Aurora 激酶抑制剂,对于 Aurora A/B/C 的 IC50 为 15/25/19 nM;在一系列人类肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性,包括 SW620 结肠癌 (GI50=0.30 uM) 和 A2780 卵巢癌细胞系 (GI50=0.14 uM);在 SW620 结肠癌异种移植物中表现出体内功效,未观察到毒性。
  • 产品描述
    A potent, orally bioavailable Aurora kinases inhibitor with IC50 of 15/25/19 nM for Aurora A/B/C; displays antiproliferative activity in a range of human tumor cell lines, including SW620 colon carcinoma (GI50=0.30 uM) and A2780 ovarian cancer cell line (GI50=0.14 uM); exhibits in vivo efficacy with no observed toxicities in SW620 colon carcinoma xenografts.
  • 体外实验
    CCT 137690 displays antiproliferative activity in a range of human tumor cell lines, including SW620 colon carcinoma (GI50=0.30 μM) and A2780 ovarian cancer cell line (GI50=0.14 μM). CCT 137690 inhibits in vitro phosphorylation of histone H3. CCT 137690 is a moderate inhibitor of the hERG ion-channel (IC50=3.0 μM). CCT137690 efficiently inhibits histone H3 and TACC3 phosphorylation (Aurora B and Aurora A substrates, respectively) in HCT116 and HeLa cells. Continuous exposure of tumour cells to the inhibitor causes multipolar spindle formation, chromosome misalignment, polyploidy and apoptosis.
  • 体内实验
    CCT 137690 slows the growth of the SW620 xenografts with no observed toxicity. CCT 137690 significantly inhibits tumour growth in a transgenic mouse model of neuroblastoma (TH-MYCN) that overexpresses MYCN protein and is predisposed to spontaneous neuroblastoma formation.
  • 同义词
    CCT-137690 | CCT137690
  • 通路
    Cell Cycle/DNA Damage
  • 靶点
    Aurora Kinase
  • 受体
    AuroraA|AuroraB|AuroraC
  • 研究领域
    Cancer
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    1095382-05-0
  • 分子量
    551.4813
  • 分子式
    C26H31BrN8O
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    10 mM in DMSO
  • SMILES
    CN1CCN(C2=CC=C(C3=NC4=C(N5CCN(CC6=NOC(C)=C6)CC5)C(Br)=CN=C4N3)C=C2)CC1
  • 化学全称
    3H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 6-bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Bavetsias V, et al. J Med Chem. 2010 Jul 22;53(14):5213-28. 2. Faisal A, et al. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2115-23. 3. Moore AS, et al. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1462-70.
产品手册
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